Внутрішньом'язова ін'єкція проводиться повільно, глибоко в м'яз. Початок знеболювальної дії відзначається через 30 хв, максимальне знеболювання настає через 1-2 години. Знеболюючий ефект триває близько 4-6 годин.
Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів та подовжує час кровотечі, функція тромбоцитів повертається до норми протягом 24-48 годин після відміни препарату.
При внутрішньом'язовому введенні разова доза – 10-30 мг, інтервал між введеннями – 4-6 год. Максимальна тривалість застосування – 2 добу. Максимальні дози: при прийомі всередину або внутрішньом'язовому введенні – 90 мг на добу; для пацієнтів з масою тіла до 50 кг, при порушеннях функції нирок, а також для осіб віком від 65 років – 60 мг на добу.
Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. Після прийому внутрішньо розвиток аналгезуючої дії відзначається через 1 год.